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結晶スポンジ法の革新?東京大学が開発した新技術で創薬はどう変わる?第二世代結晶スポンジ法:創薬を変える、構造解析技術の進化

東大が開発した革新的な「第二世代結晶スポンジ法」!高極性分子や中分子の構造解析を可能にし、創薬研究に革命をもたらす!微量試料で、結晶化困難な分子の構造も解明。30年間未解決だった海洋天然物の立体配置決定にも成功!

構造解析技術の応用と広がり

革新的技術で創薬が変わる?構造解析の新手法とは?

微量試料で高極性分子の構造解析を可能に!

構造解析技術の応用範囲が広がり、創薬だけでなく、様々な分野への貢献が期待されます。

結晶スポンジ法」改良、大きな分子の構造解析に成功…東大の研究チーム「創薬につなげたい」読売新聞
結晶スポンジ法」改良、大きな分子の構造解析に成功…東大の研究チーム「創薬につなげたい」読売新聞

✅ 東京大学の藤田誠教授らのチームは、結晶スポンジと呼ばれる物質を用いた構造解析技術を改良し、従来解析が難しかった大きな分子「中分子」の構造解析に成功した。

✅ 改良された技術により、水に溶けやすい試料や解析時間の短縮も実現し、次世代薬の材料となる中分子薬の研究への応用が期待される。

✅ 藤田教授は、自己組織化の現象を利用した物質開発の研究を進めており、今回の成果は創薬への貢献が期待されるとともに、ノーベル化学賞の有力候補としても注目されている。

さらに読む ⇒ニュース出典/画像元: https://news.goo.ne.jp/article/yomiuri/nation/20250305-567-OYT1T50104.html

この技術は、創薬研究に大きな変革をもたらす可能性があります。

将来、私たちの生活を豊かにしてくれるかもしれませんね。

この技術は、中分子医薬の創薬研究における構造解析のハードルを大きく下げ、創薬研究に新たな道を開きました

従来の技術では困難だった、高極性分子や中分子の構造解析を可能にし、微量試料での計測、高い汎用性と実用性を実現しました。

例えば、糸状菌由来の新規セスタテルペンastellifadieneの絶対立体配置決定にも貢献する可能性を示唆しています。

また、東京大学とダイセルの共同研究グループは、結晶スポンジ法の適用範囲を拡大する新しい結晶スポンジを開発しました。

この技術は、ナノ空間に分子を捕捉することで結晶化工程を不要にし、ガスクロマトグラフ分取と組み合わせた新しい構造解析手法「GC分取×ダイレクト結晶スポンジ法」を開発。

香気成分などの構造決定に成功しました。

これにより、微量で揮発性の高い分子の構造解析も可能となり、創薬、環境分野などへの応用が期待されています。

この研究成果は、2024年11月に開催される第125回有機合成シンポジウムで発表される予定です。

すごい! 薬の開発がもっと進むってことですよね? 私は将来、薬の研究をしたいと思っているので、とても興味があります!

天然物と医薬品開発への貢献

微量試料で構造解析!革新的技術が天然物研究を変える?

結晶スポンジ法が、天然物の立体配置決定を加速。

天然物と医薬品開発への貢献!アミプリマイシンとミハラマイシンの構造を改訂。

天然物の構造改訂:年間信じられていた立体配置が逆だった
天然物の構造改訂:年間信じられていた立体配置が逆だった

✅ アミプリマイシンとミハラマイシンの構造が、NMRスペクトルの矛盾を解決するため、全合成とX線結晶構造解析によって改訂された。

✅ 2018年の研究で、天然物と合成品のNMRスペクトルの相違から、C3’位の立体配置の誤りを指摘し、今回、全合成によりC2゛位、C3゛位を含む全ての不斉炭素の絶対立体配置を決定した。

✅ 改訂された構造に基づき、アミプリマイシンとミハラマイシンの誘導体の全合成を達成し、X線結晶構造解析により天然物の正確な構造を明らかにした。

さらに読む ⇒ケムステ化学ポータルサイト出典/画像元: https://www.chem-station.com/blog/2019/08/structuralrevision.html

天然物の構造解析は難しいと聞いていたので、この技術で解決できるのは素晴らしいですね。

医薬品開発に大きく貢献するでしょう。

本研究は、天然物の絶対立体配置を迅速に決定するための新しい手法としても、大きな可能性を秘めています

天然物は複雑な構造と希少性から構造決定が難しいという課題がありましたが、結晶スポンジ法は微量の試料(マイクログラムオーダー)で、結晶化が難しい油状天然物の構造解析を可能にしました。

例えば、30年間絶対立体配置が未決定であった海洋天然物elatenyneの絶対立体配置を決定することに成功し、その誘導体の構造解析も行い、その結果もelatenyneの構造を支持しました。

この成果は、枯渇しつつある天然物由来の医薬品資源の再活性化に貢献する可能性があります。

天然物の構造決定に貢献する技術は、医薬品開発において非常に重要です。 多くの人々の命を救うことに繋がるでしょう。

未来への展望:創薬の新たな地平線

結晶スポンジ法、創薬をどう変える?

多様な分子構造解析で創薬を加速!

未来への展望! 結晶スポンジ法の進化が、創薬の新たな地平線を切り開く。

化合物の解析手法、大幅改良「結晶スポンジ」創薬など貢献期待東京大(時事通信)
化合物の解析手法、大幅改良「結晶スポンジ」創薬など貢献期待東京大(時事通信)

✅ 東京大学の研究チームが、化合物の構造解析に有効な「結晶スポンジ(CS)法」を大幅に改良し、簡便性と解析対象の分子量の拡大に成功。

✅ 改良されたCS法は、より大きな化合物を取り込める「かご」状の分子を使用し、次世代医薬として期待される分子量1000以上の化合物にも対応。

✅ これにより、結晶化の手順が簡単になり、ごく微量の試料でも計測が可能となるなど、汎用性と実用性が向上し、創薬ツールなどへの応用が期待される。

さらに読む ⇒ニュース出典/画像元: https://news.yahoo.co.jp/articles/0ebdc7f414e1516eab3c01f72b8927a3b5ed8322

第二世代結晶スポンジ法は、創薬研究に大きな変革をもたらす可能性を秘めていますね。

今後の研究に期待しましょう。

第二世代結晶スポンジ法は、かご型分子の優れた分子認識力と、適切な対称性不一致の組み合わせにより、多様な分子の構造解析を可能にし、創薬研究、特に中分子医薬の創薬研究において大きな変革をもたらすことが期待されています。

この技術革新は、医薬品開発の加速に貢献し、社会実装に向けた大きな前進をもたらすでしょう

研究チームは、この第2世代のCS法が、創薬研究において大きな変革をもたらすことを目指しています。

いやあ、すごい進化ですね。もう、薬ってのは、どんどん進化して、人間の寿命も伸びていくんじゃないですか?

本日は、結晶スポンジ法の進化についてご紹介しました。

革新的な技術で、未来の創薬が大きく変わることに期待ですね。

🚩 結論!

💡 東京大学の研究チームが開発した「第二世代結晶スポンジ法」は、創薬研究に革新をもたらす可能性。

💡 高極性分子や分子量1000以上の分子の構造解析が可能になり、試料の少量化も実現。

💡 天然物の構造解析にも応用され、医薬品開発に貢献し、未来の創薬を加速させる技術。